Med prehranskimi dopolnili naletimo tudi na snovi, ki so slabo topne v vodi, občutljive na razgradnjo z želodčno kislino, slabega okusa, imajo nizko stopnjo absorpcije, so dovzetne za samorazgradnjo in oksidacijo, ipd. Z mikroenkapsulacijo lahko te izzive uspešno rešujemo pri prehranskih dopolnilih, ki vsebujejo koencim Q10, vitamine, minerale, kanabidiol ali druge zeliščne izvlečke, začimbe in eterična olja, netopne beljakovine in tudi pri probiotikih.

Inovativen postopek mikroenkapsulacije prehranskih dopolnil

S tehnologijo mikroenkapsulacije lahko obdamo željeno učinkovino z drugo snovjo, ki tvori pregrado med učinkovino in zunanjim okoljem. Metode mikroenkapsuliranja, kot sta npr. sušenje s pršenjem ali oblaganje z vrtinčnoslojno tehnologijo potekajo navadno pri višjih temperaturah, kar lahko negativno vpliva na termolabilne snovi. Metoda mikroenkapsuliranja in sušenja z liofilizacijo pa omogoča izvedbo celotnega procesa priprave suhih mikrokapsul pri nizkih temperaturah.

V podjetju Biovis smo, v sodelovanju s slovenskimi raziskovalci in znanstveniki, razvili tehnologijo mikroenkapsuliranja prehranskih dopolnil Biostile z inovativnim in patentiranim procesom sušenja mikrokapsul z liofilizacijo, kjer se mikrokapsule globoko zamrzne in počasi suši v vakuumu do suhe prašnate oblike. Vsi koraki vključujejo zgolj naravne sestavine, postopek pa je posebej primeren za:

• zaščito in ohranjanje biološke aktivnosti in funkcionalnih lastnosti med proizvodnjo in skladiščenjem,
• prikrivanje in preprečevanje neprijetnega vonja in/ali okusa.
• povečano stabilnost proizvoda,
• povečano biološko dostopnost aktivnih snovi,
• kontrolirano sproščanje aktivnih snovi v prebavilih,
• tarčno dostavo na željeno mesto v organizmu.

Tehnologijo mikroenkapsuliranja s patentiranim postopkom uporabljamo za proizvodnjo prehranskih dopolnil Biostile ki vsebujejo koencim Q10, vitamin C in kurkumin.

Mikroenkapsulacija koencima Q10

Koencim Q10 je pomemben člen v elektronski transportni verigi v notranji mitohondrijski membrani pri proizvodnji kemične energije v obliki ATP. V stresnih pogojih se lahko proizvodnja energije in nivo koencima Q10 v telesu zmanjša. Ta primanjkljaj se uspešno kompenzira z oralno administracijo, kar se je izkazalo pozitivno pri tretmaju številnih bolezenskih stanj, kot so kardiomiopatija, Parkinsonova bolezen, Alzheimerjeva bolezen, diabetes, mišična distrofija, periodontalne bolezni ter zmanjšanje tveganj pri uporabi statinskih zdravil pri miopatiji. Dokazano je bilo tudi izboljšanje stanj pri ljudeh z deficitom koencima Q10 zaradi gensko pogojenih stanj⁸.

Koencim Q10 in selen

Selen in koencim Q10 delujeta vzajemno, zato je smiselno in logično hkratno dodajanje k prehrani sodobnega človeka. Selen je potreben v metabolni poti za sintezo koencima Q10, slednji pa je potreben za vgradnjo selena v encime, ki za svoje delovanje potrebujejo selen. Primanjkljaj selena tudi negativno vpliva na intracelularno razporeditev koencima Q10¹.

Povprečen dnevni vnos selena je v Ameriki 93 oz. 134 µg/dan, v Evropi pa, tudi zaradi nižje vsebnosti v tleh, zgolj 40 µg/dan¹. Dodatno je bila v Evropi pokazana povezava med nizko plazemsko vsebnostjo selena in visoko mortaliteto zaradi kardiovaskularnih obolenj. Dodajanje selena s prehranskimi dopolnili omogoča kontrolirano in ekonomično izvedljivo dodajanje selena v prehrano.

Klinična raziskava KiSel-10, kjer so štiri leta hkrati dodajali koencim Q10 in selen kot prehransko dopolnilo, je pokazala izjemno pozitiven dolgoročen vpliv. Po 10-ih oz. 12-ih  letih je bila stopnja smrtnosti zaradi kardiovaskularnih obolenj kar 50% oz. 40% nižja, močno se je znižalo tudi tveganje za hipertenzijo, ishemično srčno bolezen, okvarjeno srčno delovanje in diabetes^1,2. Druga večja klinična raziskava Q-SYMBIO, je pokazala 43% zmanjšanje smrtnosti zaradi kardiovaskularnih obolenj pri dodatnem uživanju koencima Q10⁹.

Kontrolirano sproščanje v tankem črevesju

V Biostile mikronekapsuliranem Q10 s selenom je koencim Q10 raztopljen na principu koacervacije¹⁰ v nepolarnem olivnem olju in nato obdan s kapsulo iz polisaharidov in beljakovin ter posušen pri temperaturah pod lediščem. Ponovno resuspendirane mikrokapsule so stabilne v kislem in nevtralnem mediju in odporne na razgradnjo v želodcu. Ovoj mikrokapsul se uspešno razgradi šele s pomočjo pankreatičnih encimov v tankem črevesju, kjer se sprosti koencim Q10 vključen v oljno fazo, kar omogoča visoko biološko dostopnost^5,11 in uspešno absorpcijo v črevesju (dr. Devjak in dr. Šumiga – neobjavljeni rezultati).

Slika 1: Resuspendirane mikrokapsule. Okoli koacervatnih kapljic ki vsebujejo koencim Q10 raztopljen v olivnem olju so vidne stabilne mikrokapsule iz polisaharidov in beljakovin, ki so odporne na nizek pH.

Slika 2: Mikrokapsule se po dodatku pankreatičnih encimov razgradijo in sprostijo notranjo oljno fazo s koencimom Q10, v biološko dostopnejši obliki, primerni za absorpcijo v črevesju.

Mikroenkapsulacija vitamina C

Stopnja biološke dostopnosti vitamina C je močno odvisna od absorpcije v prebavilih ter re-absorpcije v ledvicah in izločanja. Pri nizkih in zmernih koncentracija v prebavnem epiteliju, v tkivih in tudi v ledvicah, transport poteka pretežno z aktivnim transportom, ki je podvržen zasičenju⁶. Ne glede na količino zaužite askorbinske kisline torej obstaja zgornja meja absorpcije. Z namenom povečanja absorpcije askorbinske kisline so bile razvite različne oblike administracije, dokazano najboljši vpliv na povečanje biološke dostopnosti pa je bil dosežen z enkapsulacijo.

Beta ciklodekstrin se pogosto uporablja za kontroliran vnos organskih, anorganskih, bioloških in farmacevtskih molekul. Z enkapsulacijo nepolarnega dela vključene molekule v hidrofobno votlino ciklodekstrina in stabilizacijo topnega dela vključene molekule s polarnim robom, se lahko tvorijo inkluzijski kompleksi s širokim spektrom molekul. Tehnologija se uporablja v farmacevtski in prehranski industriji za vpliv na topnost, biološko dostopnost, varnost, stabilnost in kot prenašalec vključenih molekul.

Z vključitvijo vitamina C v liposome ali inkluzijske komplekse z beta ciklodekstrini, se farmakokinetične lastnosti enkapsuliranega vitamina C pri oralnem doziranju občutno spremenijo. Stopnja absorpcije enkapsuliranega vitamina C se poveča v primerjavi z absorpcijskim vzorcem običajnega vitamina C, prednosti enkapsulacije pa vključujejo⁵:

• Pospešeno absorpcijo v prebavilih
• Povečana obstojnost izdelka
• Zaščita črevesja pred dražilnimi učinki
• Višja biološka dostopnost

Biostile mikroenkapsuliran C vitamin temelji na naravnem viru organskega vitamina C iz izvlečka plodov šipka (Rosa canina), ki je obdan z mikrokapsulo iz beta ciklodekstrina.

Vezava vitamina C v inkluzijski kompleks omogoča zaščito pred zunanjimi vplivi in kontrolirano sproščanje v prebavilih. Tako se doseže enakomernejše in kontrolirano sproščanje vitamina C, kot npr. v primeru zaužitja čiste sintetične askorbinske kisline³. S tem se zagotavlja višja biološka absorpcija in stabilnejše količine vitamina C v krvni plazmi. Od tega je odvisna tudi količina vitamina C v tkivih in organih ter stopnja izločanja presežnega vitamina C preko ledvic.

Prednosti vključitve prehranskih dopolnil v beta ciklodekstrine⁷.

• Povečanje hidrofilnosti in izboljšana vodotopnost vključene molekule
• Kemijska stabilizacija reaktivnih ali nestabilnih molekul
• Zaščita pred dehidracijo, hidrolizo, oksidacijo in foto-razgradnjo
• Povečana biološka dostopnost (povečana prepustnost preko bioloških barier)
• Olajšan prehod vodotopnih snovi preko sluznic
• Zmanjšano draženje in podaljšanje kontaktnega časa na mestu absorpcije

Slika 3: Shematični prikaz količine vitamina C v krvni plazmi pri zaužitju enake količine sintetične askorbinske kisline in enkapsuliranega naravnega vitamina C^3,4,12.

dr. Dejan Gmajner, Biovis d.o.o

dr. Rok Devjak dr. med, Natura Laboratoriji

dr. Boštjan Šumiga, Natura Laboratoriji

Viri:

1. Alehagen et.al., 2015. Reduced Cardiovascular Mortality 10 Years after Supplementation with Selenium and Coenzyme Q10 for Four Years: Follow-Up Results of a Prospective Randomized Double-Blind Placebo-Controlled Trial in Elderly Citizens. PLoS One.
2. Alehagen et.al., 2018. Still reduced cardiovascular mortality 12 years after supplementation with selenium and coenzyme Q10 for four years: A validation of previous 10-year follow-up results of a prospective randomized double-blind placebo-controlled trial in elderly. PLoS One.
3. Carr et.al., 2013. Synthetic or food-derived vitamin C-are they equally bioavailable? Nutrients.
4. Davis et.al., 2016. Liposomal-encapsulated ascorbic acid: influence on vitamin C bioavailability and capacity to protect againstischemia-reperfusion injury. Nutr Metab Insights.
5. López-Lluch et.al., 2019. Bioavailability of coenzyme Q10 supplements depends on carrier lipids and solubilization. Nutrition.
6. Lykkesfeldt et.al, 2019. The Pharmacokinetics of Vitamin C, Nutrients
7. Roos et.al., 2017. Engineering Foods for Bioactives Stability and Delivery, Springer-Verlag New York
8. Shukla et.al., 2018. CoQ10 a super-vitamin: Review on application and biosynthesis. 3 Biotech.
9. Svend et.al., 2014. The Effect of Coenzyme Q10 on Morbidity and Mortality in Chronic Heart Failure: Results From Q-SYMBIO: A Randomized Double-Blind Trial, JACC.
10. Šumiga et.al, 2019. Antimicrobial Paper Coatings Containing Microencapsulated Cymbopogon citratus Oil. Coatings
11. Terao et.al., 2006. Enhancement of oral bioavailability of coenzyme Q10 by complexation with γ-cyclodextrin in healthy adults. Nutrition Research
12. Viscovich et.al., 2004. Vitamin C pharmacokinetics of plain and slow release formulations in smokers. Clinical nutrition.